1. Tên chung quốc tế: Phenobarbital. 2. Loại thuốc: Chống co giật và an thần, gây ngủ. 3. Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén 15 mg, 50 mg, 100 mg; dung dịch tiêm 200 mg/1 ml; dung dịch uống 15 mg/5 ml; viên đạn. 4. Chỉ định Ðộng kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Ðộng kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ. Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ. Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan. 5. Chống chỉ định Người bệnh quá mẫn với phenobarbital. Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn. Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin. Suy gan nặng. 6. Thời kỳ mang thai Phenobarbital qua nhau thai. Các bà mẹ được điều trị bằng phenobarbital có nguy cơ đẻ con bị dị tật bẩm sinh cao gấp 2 - 3 lần so với bình thường. Dùng phenobarbital ở người mang thai để điều trị động kinh có nguy cơ gây nhiều dị tật bẩm sinh cho thai nhi (xuất huyết lúc ra đời, phụ thuộc thuốc). Nguy cơ dị tật bẩm sinh càng cao, nếu thuốc vẫn được dùng mà không cắt được động kinh. Trong trường hợp này, cân nhắc giữa lợi và hại, vẫn phải cho tiếp tục dùng thuốc nhưng với liều thấp nhất đến mức có thể để kiểm soát các cơn động kinh. Nếu người mẹ không bị động kinh, nhưng có dùng phenobarbital trong thời kỳ mang thai, nguy cơ về dị tật ít thấy, nhưng tai biến xuất huyết và lệ thuộc thuốc ở trẻ sơ sinh còn là vấn đề đáng lo ngại. Chảy máu ở trẻ sơ sinh cũng giống như chảy máu do bị thiếu hụt vitamin K và điều trị khỏi bằng vitamin K. Ðể đề phòng chảy máu liên quan đến thiếu hụt vitamin K, cần bổ sung vitamin K cho mẹ (tiêm 10 - 20 mg/ngày) trong tháng cuối cùng của thai kỳ và cho trẻ sơ sinh (tiêm 1 - 4 mg/ngày trong 1 tuần). Ở trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng barbiturat trong suốt ba tháng cuối thai kỳ có thể có triệu chứng cai thuốc. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu suy hô hấp ở trẻ sơ sinh mà mẹ dùng phenobarbital lúc chuyển dạ và nếu cần thì phải điều trị ngay ngộ độc thuốc phenobacbital quá liều. Trẻ đẻ thiếu tháng rất nhạy cảm với tác dụng ức chế của phenobarbital, nên phải rất thận trọng khi dùng thuốc trong trường hợp dự báo đẻ non. Thời kỳ cho con bú Phenobarbital được bài tiết vào sữa mẹ. Do sự đào thải thuốc ở trẻ bú mẹ chậm hơn, nên thuốc có thể tích tụ đến mức nồng độ thuốc trong máu trẻ có thể cao hơn ở người mẹ và gây an thần cho trẻ. Phải thật thận trọng khi bắt buộc phải dùng phenobarbital cho người cho con bú. Phải dặn các bà mẹ cho con bú mà uống phenobarbital, nhất là với liều cao, chú ý theo dõi con mình xem có bị tác dụng ức chế của thuốc hay không. Cũng nên theo dõi nồng độ phenobarbital ở trẻ để tránh mức gây độc. 7. Liều lượng và cách dùng Cách dùng Phenobarbital có thể uống, tiêm dưới da, tiêm bắp sâu và tiêm tĩnh mạch chậm. Ðường tiêm dưới da gây kích ứng mô tại chỗ, không được khuyến cáo. Tiêm tĩnh mạch được dành cho điều trị cấp cứu các trạng thái co giật cấp, tuy vậy tác dụng của thuốc cũng bị hạn chế trong các trường hợp này (thuốc được lựa chọn trong trạng thái động kinh là diazepam hoặc lorazepam). Khi tiêm tĩnh mạch, người bệnh phải nằm bệnh viện và được theo dõi chặt chẽ. Thuốc phải tiêm chậm vào tĩnh mạch, tốc độ không quá 60 mg/phút. Ðể tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, 120 mg bột natri phenobarbital khan được hòa tan trong 1 ml nước cất pha tiêm vô khuẩn. Ðể tiêm tĩnh mạch, 120 mg bột natri phenobarbital khan cần được hòa tan trong 3 ml nước cất pha tiêm vô khuẩn. Nếu đã dùng dài ngày, phải giảm liều phenobarbital dần dần để tránh các triệu chứng cai thuốc khi người bệnh đã nghiện. Khi chuyển sang dùng thuốc chống co giật khác, phải giảm liều phenobarbital dần dần trong khoảng 1 tuần, đồng thời bắt đầu dùng thuốc thay thế với liều thấp. Liều lượng Liều lượng tùy thuộc từng người bệnh. Nồng độ phenobarbital huyết tương 10 microgam/ml gây an thần và nồng độ 40 microgam/ml gây ngủ ở đa số người bệnh. Nồng độ phenobarbital huyết tương lớn hơn 50 microgam/ml có thể gây hôn mê và nồng độ vượt quá 80 microgam/ml có khả năng gây tử vong. Tổng liều dùng hàng ngày không được vượt quá 600 mg. Ðường uống (tính theo phenobarbital base): Liều thông thường người lớn: Chống co giật: 60 - 250 mg mỗi ngày, uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ. An thần: Ban ngày 30 - 120 mg, chia làm 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Gây ngủ: 100 - 320 mg, uống lúc đi ngủ. Không được dùng quá 2 tuần điều trị mất ngủ. Chống tăng bilirubin huyết: 30 - 60 mg, 3 lần mỗi ngày. Liều thông thường trẻ em: Chống co giật: 1 - 6 mg/kg/ngày, uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều. An thần: Ban ngày 2 mg/kg, 3 lần mỗi ngày. Trước khi phẫu thuật: 1 - 3 mg/kg. Chống tăng bilirubin - huyết: Sơ sinh: 5 - 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu khi mới sinh. Trẻ em tới 12 tuổi: 1 - 4 mg/kg, 3 lần mỗi ngày. Ðường tiêm: (tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch). Liều thông thường người lớn: Chống co giật: 100 - 320 mg, lặp lại nếu cần cho tới tổng liều 600 mg/24 giờ Trạng thái động kinh: Tiêm tĩnh mạch 10 - 20 mg/kg, lặp lại nếu cần. An thần: Ban ngày, 30 - 120 mg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần. Trước khi phẫu thuật: 130 - 200 mg, 60 đến 90 phút trước khi phẫu thuật. Gây ngủ: 100 - 325 mg. Liều thông thường trẻ em: Chống co giật: Liều ban đầu: 10 - 20 mg/kg, tiêm 1 lần (liều tấn công hoặc liều nạp). Liều duy trì: 1 - 6 mg/kg/ngày. Trạng thái động kinh: Tiêm tĩnh mạch chậm (10 - 15 phút) 15 - 20 mg/kg. An thần: 1 - 3 mg/kg, 60 - 90 phút trước khi phẫu thuật. Chống tăng bilirubin huyết: 5 - 10 mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu sau khi sinh. Ghi chú: Người bệnh cao tuổi và suy nhược có thể bị kích thích, lú lẫn hoặc trầm cảm với liều thông thường. Ở những người bệnh này có thể phải giảm liều.